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L'amoxicillina è un farmaco antibatterico. [Vedi Microbiologia]. farmacocinetica Assorbimento Amoxicillina è stabile in presenza di acido gastrico ed è rapidamente assorbito dopo somministrazione orale. L'effetto del cibo sull'assorbimento di amoxicillina dalle compresse e sospensione delle AMOXIL è stato parzialmente indagato; 400-mg e 875 mg formulazioni sono state studiate solo quando somministrato all'inizio di un pasto leggero. dosi somministrate per via orale di 250 mg e 500 mg capsule amoxicillina producono livelli medi di sangue da 1 a 2 ore dopo la somministrazione nell'intervallo 3,5 mcg / ml a 5,0 mcg / mL e 5,5 mcg / ml a 7,5 mcg / ml, rispettivamente, . Media dei parametri farmacocinetici amoxicillina da una, in due parti, una singola dose di studio crossover bioequivalenza aperto in 27 adulti a confronto 875 mg di AMOXIL con 875 mg di Augmentin & reg; (Amoxicillina / clavulanato di potassio) ha mostrato che il tablet 875 mg di AMOXIL produce un AUC0-∞ & infin; del 35,4 & plusmn; 8.1 mcg & bull; h / ml e una Cmax di 13,8 & plusmn; 4,1 mcg / mL. Il dosaggio è stato all'inizio di un pasto leggero dopo il digiuno notturno. dosi somministrate per via orale di sospensione amoxicillina, 125 mg / 5 ml e 250 mg / 5 ml, provocano picco media livelli ematici 1 a 2 ore dopo la somministrazione nel range di 1,5 mcg / ml a 3,0 mcg / ml e 3,5 mcg / mL di 5,0 mcg / ml, rispettivamente. La somministrazione orale di dosi singole di 400 mg compresse masticabili e 400 mg / 5 ml di sospensione di AMOXIL a 24 volontari adulti ha prodotto dati farmacocinetici comparabili: Tabella 3: parametri farmacocinetici medi di amoxicillina (400 mg compresse masticabili e 400 mg / 5 ml di sospensione) in adulti sani * Amministrato all'inizio di un pasto leggero. &pugnale; I valori medi di 24 volontari sani. Le concentrazioni di picco si è verificato circa 1 ora dopo la dose. Distribuzione Amoxicillina diffonde rapidamente nella maggior parte dei tessuti corporei e fluidi, ad eccezione del cervello e del liquido spinale, tranne quando meningi sono infiammate. Nel siero del sangue, amoxicillina è circa il 20% legato alle proteine. A seguito di una dose di 1 grammo e utilizzando una tecnica speciale finestra pelle per determinare i livelli di antibiotico. si è osservato che i livelli terapeutici sono stati trovati nel liquido interstiziale. Metabolismo ed escrezione L'emivita di amoxicillina è 61,3 minuti. Circa il 60% della dose somministrata per via orale di amoxicillina è escreta nelle urine entro 6 a 8 ore. livelli sierici rilevabili sono osservate fino a 8 ore dopo una dose somministrata per via orale di amoxicillina. Dal momento che la maggior parte del amoxicillina viene escreto immodificato nelle urine, la sua escrezione può essere ritardata dalla somministrazione concomitante di probenecid [vedere Interazioni farmacologiche]. Microbiologia Meccanismo di azione L'amoxicillina è simile alla penicillina nella sua azione battericida contro i batteri sensibili durante la fase di moltiplicazione attiva. Esso agisce attraverso l'inibizione della biosintesi della parete cellulare che porta alla morte dei batteri. Meccanismo di resistenza Resistenza alla amoxicillina è mediato principalmente attraverso enzimi chiamati beta-lattamasi che solcano l'anello beta-lattamici di amoxicillina, rendendolo inattivo. Amoxicillina ha dimostrato di essere attivo contro la maggior parte degli isolati dei batteri sotto elencate, sia in vitro che nelle infezioni cliniche come descritto nella sezione INDICAZIONI E USO. Batteri gram-positivi Enterococcus faecalis Staphylococcus spp. Streptococcus pneumoniae Streptococcus spp. (Alfa e beta-emolitico) Batteri gram-negativi mirabilis Escherichia coli Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus Metodi di test di sensibilità Se disponibile, il laboratorio di microbiologia clinica dovrebbe fornire cumulativa nei risultati dei test di sensibilità in vitro per i farmaci antimicrobici utilizzati negli ospedali e nelle aree di attività locali al medico come relazioni periodiche che descrivono il profilo di suscettibilità dei patogeni nosocomiali e acquisite in comunità. Questi rapporti dovrebbero aiutare il medico nella scelta della antimicrobico più efficace. Le tecniche di diluizione: Metodi quantitativi vengono utilizzati per determinare le concentrazioni minime inibenti antimicrobici (MICS). Questi microfoni forniscono stime della sensibilità dei batteri ai composti antimicrobici. I microfoni devono essere determinati con un metodo standardizzato di prova - (brodo o agar) 2,4. I valori di MIC devono essere interpretati in base ai criteri di cui alla tabella 4. Tecniche di diffusione: metodi quantitativi che richiedono la misurazione di diametri di zona può anche fornire stime riproducibili della sensibilità dei batteri di composti antimicrobici 3,4. La dimensione zona deve essere determinato utilizzando un metodo di prova standardizzato 3. Suscettibilità alla amoxicillina di Enterococcus spp. Enterobacteriaceae. e H. influenzae, può essere dedotta testando ampicillina 4. La predisposizione alla amoxicillina di Staphylococcus spp. e beta-emolitico Streptococcus spp. si può dedurre testando penicillina 4. La maggior parte degli isolati di Enterococcus spp. che sono resistenti alla ampicillina o amoxicillina producono un TEM di tipo beta-lattamasi. Un test di beta-lattamasi in grado di fornire un mezzo rapido per determinare la resistenza alla ampicillina e amoxicillina 4. Suscettibilità alla amoxicillina di Streptococcus pneumoniae (non la meningite isola) può essere dedotta testando penicillina o all'oxacillina 4. I criteri interpretativi per S. pneumoniae di amoxicillina sono riportati nella Tabella 4 4. Tabella 4: La suscettibilità criteri interpretativi per l'amoxicillina Minima concentrazione inibente (mcg / ml) Disk Diffusion (diametro della zona in mm) * S. pneumoniae deve essere testato utilizzando un disco oxacillina 1-mcg. Isolati con dimensioni di zona oxacillina del & ge; 20 mm sono suscettibili di amoxicillina. Un MIC amoxicillina dovrebbe essere determinata sulla isolati di S. pneumoniae con dimensioni di zona oxacillina di & le; 19 millimetri 4. Un rapporto di & ldquo; Sensibile & rdquo; indica il antimicrobico possa inibire la crescita del patogeno se il composto antimicrobico raggiunge una concentrazione nel sito di infezione necessaria per inibire la crescita del patogeno. Un rapporto di & ldquo; Intermedio & rdquo; indica che il risultato deve essere considerato ambiguo e, se il microrganismo non è totalmente suscettibile ad alternativa, farmaci clinicamente fattibile, il test deve essere ripetuto. Questa categoria comporta possibile applicabilità clinica in siti corporei in cui il farmaco è fisiologicamente concentrata. Questa categoria fornisce anche una zona cuscinetto che impedisce piccoli fattori tecnici non controllati da causare grandi discrepanze di interpretazione. Un rapporto di & ldquo; Resistente & rdquo; indica il antimicrobico non sia tale da inibire la crescita del patogeno se il composto antimicrobico raggiunge la concentrazione normalmente ottenibili presso il sito di infezione; altra terapia deve essere selezionato. Test di suscettibilità per Helicobacter Pylori Amoxicillina in metodi di prova sensibilità in vitro per la determinazione delle concentrazioni minime inibenti (MIC) e dimensioni di zona non sono stati standardizzati, convalidato o autorizzati per la ricerca di H. pylori. I campioni di H. pylori e risultati dei test di sensibilità claritromicina devono essere ottenuti sugli isolati da pazienti che non riescono triplice terapia. Se viene trovato resistenza claritromicina, un regime non claritromicina contenenti dovrebbe essere usato. Controllo di qualità Standardizzati procedure di test di suscettibilità 2,3,4 richiedono l'uso del laboratorio controlli per controllare e garantire l'accuratezza e la precisione delle forniture e dei reagenti utilizzati nel test, e le tecniche degli individui che svolgono il controllo della prova. amoxicillina polvere standard dovrebbe fornire la seguente gamma di valori di MIC forniti nella Tabella 5 4. Per la tecnica di diffusione dei criteri previsti nella tabella 5 dovrebbero essere raggiunti. Tabella 5: controllo accettabile di qualità Ranges per amoxicillina un Controllo Qualità microorganismo Minima inibitoria concentrazioni (mcg / ml) Disco Diffusione Zona Diametro (mm) un Questa analisi si è basata su pazienti valutabili con ulcera duodenale confermata (attivo o entro 1 anno) e infezione da H. pylori al basale definita come almeno 2 dei 3 test endoscopici positivi da CLOtest & reg ;, l'istologia, e / o di cultura. I pazienti sono stati inclusi nell'analisi se hanno completato lo studio. Inoltre, se i pazienti sono usciti dallo studio a causa di un evento avverso correlato al farmaco in studio, sono stati inclusi nell'analisi come fallimenti della terapia. b pazienti sono stati inclusi nell'analisi se avessero documentato infezione da H. pylori al basale come sopra definito e aveva un ulcera duodenale confermata (attivo o entro 1 anno). Tutti i forcellini sono stati inclusi come fallimenti della terapia. Tabella 7: H. pylori Tariffe Quando amoxicillina è somministrato come parte di una terapia Regimen doppio Analisi valutabili un [IC 95%] (numero di pazienti) Intent-to-treat b [95% intervallo di confidenza] (numero di pazienti) un Questa analisi si è basata su pazienti valutabili con ulcera duodenale confermata (attivo o entro 1 anno) e infezione da H. pylori al basale definita come almeno 2 dei 3 test endoscopici positivi da CLOtest & reg ;, l'istologia, e / o di cultura. I pazienti sono stati inclusi nell'analisi se hanno completato lo studio. Inoltre, se i pazienti sono usciti dallo studio a causa di un evento avverso correlato al farmaco in studio, sono stati inclusi nell'analisi come fallimenti della terapia. b pazienti sono stati inclusi nell'analisi se avessero documentato infezione da H. pylori al basale come sopra definito e aveva un ulcera duodenale confermata (attivo o entro 1 anno). Tutti i forcellini sono stati inclusi come fallimenti della terapia. 1. Swanson-Biearman B, Dean BS, Lopez G, Krenzelok EP. Gli effetti della penicillina e cefalosporine ingestioni nei bambini con meno di sei anni di età. Vet Hum Toxicol. 1988; 30: 66-67. 2. Norme clinici e di laboratorio (CLSI). Metodi per la diluizione antimicrobici test di sensibilità per i batteri che crescono aerobico; Approvato Standard & ndash; Decima Edizione. documento CLSI M07-A10, Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, Stati Uniti d'America 2015. 3. standard clinici e di laboratorio (CLSI). Standard di prestazione per antimicrobica disco-diffusione test di sensibilità; Approvato Standard & ndash; Dodicesima edizione. documento CLSI M02-A12, Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, Stati Uniti d'America 2015. 4. standard clinici e di laboratorio (CLSI). Standard di prestazione per Test della Sensibilità Antibatterica; Venticinquesima Supplemento Informativo, documento CLSI M100-S25. documento CLSI M100-S25, Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, Stati Uniti d'America 2015. Ultima rivista RxList: 2015/12/18 La monografia è stata modificata per includere il nome generico e brand in molti casi.
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